Angiopril - mode d'emploi

Nom international - captopril

Composition et forme de libération. La substance active est le captopril. Comprimés de 0,025 et 0,05 g en 10 morceaux. dans le paquet.

L'utilisation du médicament angiopril seulement comme prescrit par un médecin, la description est donnée à titre indicatif!

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Propriétés pharmacologiques

Hypotenseur, vasodilatateur, cardioprotecteur, natriurétique. Il inhibe l'ECA, empêche la transition de l'angiotensine I en angiotensine II et empêche l'inactivation des vasodilatateurs endogènes. L’effet hypotenseur se manifeste 15 à 60 minutes après l’administration orale, atteint son maximum en 60 à 90 minutes et dure de 6 à 12 heures. Diminution de la fissure circulaire, pré et postcharge du cœur, pression dans le petit cercle et résistance des vaisseaux pulmonaires, augmentation du débit cardiaque ne change pas). Il a un effet cardioprotecteur. Rapidement et complètement absorbé par le tube digestif. L’utilisation de la voie sublinguale améliore la biodisponibilité et accélère l’action. Passe par les barrières histohématogènes, à l'exclusion de BBB, à travers le placenta et pénètre dans le lait maternel La demi-vie est de 2-3 heures. Excrété principalement par les reins.

Indications d'utilisation

Hypertension artérielle, incl. Rénovasculaire (léger ou modéré - comme médicament de choix série I, sévère - avec inefficacité ou mauvaise tolérance au traitement standard), CHF (en association), altération de la fonction VG après un infarctus du myocarde avec une affection cliniquement stable, néphropathie diabétique sur fond de type diabète sucré 1 (avec albuminurie plus de 30 mg / jour).

Contre-indications

Hypersensibilité au captopril ou à d'autres inhibiteurs de l'ECA, grossesse, période de lactation (en Russie, l'utilisation du médicament n'est pas approuvée par les personnes de moins de 18 ans). Œdème de Quincke dans les antécédents de traitement par les IEC, d'œdème de Quincke héréditaire ou idiopathique, de sténose aortique, de cerebro et de maladies cardiovasculaires (y compris insuffisance cérébrovasculaire, maladie coronarienne, insuffisance coronaire) SLE, sclérodermie), oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse, diabète sucré, hyperkaliémie, sténose bilatérale des artères rénales, sténose de l'artère d'un seul rein, affection après transplantation rénale, p insuffisance oculaire et / ou hépatique, régime avec restriction Na +, conditions accompagnées d'une diminution de la BCC (y compris diarrhée, vomissements), vieillesse.

Comment appliquer: dosage et traitement

À l’intérieur, 1 heure avant le repas, en présence d’hypertension, le traitement commence par la plus petite dose efficace de 12,5 mg 2 fois par jour (rarement de 6,25 mg 2 fois par jour). Il faut faire attention à la tolérance de la première dose pendant la première heure. Si en même temps une hypotension artérielle est apparue, le patient devrait être transféré en position horizontale (une telle réaction à la première dose ne devrait pas être un obstacle à la poursuite du traitement). En monothérapie avec le captopril, un effet positif peut être obtenu en limitant simultanément l’apport de Na + dans le corps.

Au cours du traitement, la dose, si nécessaire, est augmentée en 2 à 4 semaines, jusqu'à un maximum de 50 mg 3 fois par jour. En cas d'hypertension grave (pression artérielle diastolique de 115 mmHg et plus), on associe souvent d'autres médicaments hypotenseurs, le plus souvent avec des diurétiques thiazidiques (hydrochlorothiazide, 25-50 mg / jour). La dose diurétique peut être augmentée avec un intervalle de 1 à 2 semaines pour atteindre la dose maximale utilisée dans le traitement de l'hypertension.

La dose d'entretien pour l'hypertension artérielle «légère» et modérée (pression artérielle diastolique - 95-114 mm Hg) est de 25 mg (parfois 12,5 mg) 2 fois par jour.

Chez les patients âgés, la dose initiale est de 6,25 mg 2 fois par jour.

En cas d'insuffisance cardiaque, il est prescrit en association avec des diurétiques et / ou en association avec des préparations pour la digitaline (afin d'éviter une baisse excessive initiale de la pression artérielle avant de prescrire le captopril, le diurétique est annulé ou réduit en dose). La dose initiale est de 6,25 mg ou 12,5 mg 3 fois par jour; si nécessaire, la dose est augmentée à 25 mg 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 150 mg.

En cas de dysfonctionnement de la VG après un infarctus du myocarde chez les patients dont l'état clinique est stable, le captopril peut être démarré dès que 3 jours après l'infarctus du myocarde. La dose initiale est de 6,25 mg / jour, puis la dose quotidienne peut être augmentée à 37,5 à 75 mg en 2 à 3 doses (en fonction de la tolérance du médicament) jusqu'à un maximum de 150 mg / jour.

Avec le développement de l'hypotension artérielle, une réduction de la dose peut être nécessaire. Les tentatives ultérieures à une dose quotidienne maximale de 150 mg doivent être basées sur la tolérabilité du captopril par les patients.

Dans la néphropathie diabétique prescrite à une dose de 75-150 mg / jour.

Avec un degré modéré de dysfonctionnement rénal (CQ au moins 30 ml / min / 1,73 M²), le captopril peut être administré à une dose de 75 à 100 mg / jour. En cas de dysfonctionnement rénal plus prononcé (CC inférieur à 30 ml / min / 1,73 m), la dose initiale ne doit pas dépasser 12,5 mg / jour. Si nécessaire, augmentez progressivement la dose de captopril sur des intervalles de temps assez longs, mais utilisez moins de cas de traitement de l'hypertension, la dose quotidienne du médicament.

Les enfants (en Russie, l'utilisation chez l'enfant n'est pas autorisée) ne sont prescrits qu'en cas d'hypertension artérielle sévère (en cas d'échec du traitement) à une dose de 0,1-0,4 mg / kg 2 fois par jour.

Nouveau-nés - une dose initiale de 0,01 mg / kg 2 à 3 fois par jour, enfants plus âgés - une dose initiale de 0,3 mg / kg 3 fois par jour, si nécessaire, augmentez la dose de 0,3 mg / kg à des intervalles de 8 à 24 heures jusqu'à la dose efficace minimale .

Action pharmacologique

Inhibiteur de l'ECA. Réduit la formation d'angiotensine II à partir d'angiotensine I. Réduire la teneur en angiotensine II entraîne une réduction directe de la libération d'aldostérone. Dans le même temps, l'OPSD, la pression artérielle, la post-charge et la précharge du cœur diminuent. Développe les artères dans une plus grande mesure que les veines. Il en résulte une diminution de la dégradation de la bradykinine (un des effets de l’ACE) et une augmentation de la synthèse de Pg.

L'effet hypotenseur ne dépend pas de l'activité de la rénine plasmatique, une diminution de la pression artérielle est constatée pendant les concentrations d'hormones normales et même réduites, ce qui est dû à l'exposition aux systèmes rénine-angiotensine tissulaire. Améliore le flux sanguin coronaire et rénal.

Avec l'utilisation prolongée réduit la gravité de l'hypertrophie du myocarde et les parois des artères de type résistif. Améliore l'apport sanguin au myocarde ischémique. Réduit l'agrégation des plaquettes. Aide à réduire la teneur en Na + chez les patients atteints d'ICC.

À des doses de 50 mg / jour, il présente des propriétés angioprotectrices vis-à-vis des vaisseaux de la microvascularisation et contribue à ralentir la progression de la CRF dans la néphroangiopathie diabétique.

Une pression artérielle réduite, contrairement aux vasodilatateurs directs (hydralazine, minoxidil, etc.) ne s'accompagne pas de tachycardie réflexe et entraîne une diminution de la demande en oxygène du myocarde. Lorsque HF à une dose adéquate n'affecte pas la quantité de pression artérielle.

La diminution maximale de la pression artérielle après administration orale est observée après 60 à 90 minutes. La durée de l'effet hypotenseur dépend de la dose et atteint des valeurs optimales en quelques semaines.

Effets secondaires

Du côté du système cardiovasculaire: tachycardie, baisse de la pression artérielle, hypotension orthostatique.

Du système nerveux: vertige, mal de tête, fatigue, asthénie, paresthésie.

Du côté du système urinaire: protéinurie, altération de la fonction rénale (concentration accrue d'urée et de créatinine dans le sang).

Du côté du métabolisme hydroélectrolytique: hyperkaliémie, acidose.

Du côté des organes hématopoïétiques: neutropénie, anémie, thrombocytopénie, agranulocytose.

Réactions allergiques: œdème de Quincke, rougeur du sang sur la peau du visage, fièvre, éruptions cutanées (nature maculo-papuleuse, moins souvent vésiculaire ou bulleuse), prurit, photosensibilité, bronchospasme, maladie sérique, lymphadénopathie, dans de rares cas - apparition d'anticorps anti-nucléaires dans le sang.

Au niveau du système digestif: violation du goût, perte d'appétit, stomatite, symptômes dyspeptiques, nausées, douleurs abdominales, constipation ou diarrhée, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, hyperbilirubinémie, signes de lésions hépatocellulaires (hépatite) et cholestase (dans de rares cas), pancréatite (dans des cas isolés).

Autre: toux "sèche", passant après l'abolition du médicament, asthénie, gonflement des jambes. Surdosage. Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, jusqu’à l’effondrement, infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral aigu, complications thromboemboliques.

Traitement: placez le patient avec les membres inférieurs levés, mesures visant à rétablir la pression artérielle (augmentation du BCC, y compris injection IV d'une solution de NaCl à 0,9%), traitement symptomatique. Chez l'adulte, l'hémodialyse est possible, la dialyse péritonéale est inefficace.

Instructions spéciales

Avant de commencer et régulièrement en cours de traitement par le captopril, la fonction rénale doit être surveillée. Les patients atteints d'ICC sont utilisés sous surveillance médicale étroite.

Dans le contexte de l'utilisation à long terme du captopril, environ 20% des patients ont une augmentation stable de la concentration en urée et en créatinine sérique de plus de 20% par rapport à la norme ou à la valeur initiale. Moins de 5% des patients, en particulier des néphropathies sévères, nécessitent l'arrêt du traitement en raison d'une augmentation de la concentration de créatinine.

Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, lorsque le captopril est utilisé, une hypotension grave n'est observée que dans de rares cas, le risque de développer cette maladie augmente avec un déficit (perte) de liquide et de sel (par exemple, après un traitement diurétique intensif), chez les patients atteints d'ICC ou de dialyse.

La possibilité d'une forte diminution de la pression artérielle peut être minimisée en annulant préalablement (4-7 jours) un diurétique ou en augmentant l'apport en NaCl (environ 1 semaine avant le début du traitement), ou en administrant le captopril au début du traitement à faibles doses (6,25-12,5 mg / jour). jour).

Pendant le traitement ambulatoire, avertir le patient de l’apparition possible de symptômes d’infection nécessitant un examen médical de suivi, ainsi que des examens clinique et de laboratoire. Au cours des trois premiers mois de traitement, le nombre de leucocytes sanguins est surveillé mensuellement (ci-après - tous les trois mois) chez les patients atteints de maladies auto-immunes, au cours des trois premiers mois - toutes les deux semaines, puis tous les deux mois. Si le nombre de leucocytes est inférieur à 4 000 / ul, un test sanguin général est indiqué, inférieur à 1 000 / ul - le médicament est arrêté. Si les premiers symptômes d'une infection secondaire se manifestent à l'arrière-plan de l'hypoplasie myéloïde, un test sanguin détaillé doit être effectué immédiatement.

Il est nécessaire d'exclure un arrêt indépendant du médicament et une augmentation indépendante de l'intensité de l'activité physique.

Dans certains cas, dans le contexte de l'utilisation des inhibiteurs de l'ECA, incl. Captopril, on observe une augmentation de la concentration sérique de K +. Le risque de développer une hyperkaliémie lors de l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA est accru chez les patients insuffisants rénaux et atteints de diabète sucré, ainsi que lors de la prise de diurétiques à économie de potassium, de médicaments K + ou d'autres médicaments entraînant une augmentation de la concentration sanguine de K + (par exemple, l'héparine). L'utilisation simultanée de diurétiques à base de potassium et de préparations K + doit être évitée.

Lors de l'hémodialyse chez les patients traités par le captopril, il convient d'éviter l'utilisation de membranes de dialyse à haute perméabilité (par exemple, l'AN69), car le risque de réactions anaphylactoïdes augmente.

En cas de développement d'un œdème de Quincke, le médicament est annulé et une surveillance médicale minutieuse et un traitement symptomatique sont effectués.

Lors de la prise de captopril, une réaction faussement positive peut être constatée lorsque l’urine analyse l’acétone.

Chez les patients qui suivent un régime pauvre en sel ou sans sel, le risque de diminution excessive de la pression artérielle et de développement d’une hyperkaliémie est accru.

Pendant la durée du traitement, vous devez faire attention lorsque vous conduisez un véhicule et que vous participez à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une augmentation de la concentration et de la vitesse psychomotrice (des vertiges sont possibles, en particulier après la prise de la dose initiale).

Interaction

Augmente la concentration plasmatique de digoxine de 15 à 20%.

La cimétidine, qui ralentit le métabolisme dans le foie, augmente la concentration de captopril dans le plasma.

L'effet antihypertenseur est affaibli par les AINS (retard de Na + et diminution de la synthèse de Pg), en particulier dans le contexte d'une faible concentration de rénine, et par les œstrogènes (retard de Na +).

La combinaison avec des diurétiques thiazidiques, des vasodilatateurs (minoxidil), du vérapamil, des bêta-bloquants, des antidépresseurs tricycliques, de l’éthanol renforce l’effet hypotenseur.

L'utilisation combinée de diurétiques d'épargne potassique, de préparations K +, de cyclosporine, de lait à faible teneur en Na + (peut contenir du K + jusqu'à 60 mmol / l), de suppléments de potassium, de substituts de sel (contient des quantités importantes de K +) augmente le risque d'hyperkaliémie.

Ralentit l'excrétion des médicaments Li +.

La clonidine réduit la gravité de l’effet hypotenseur.

Lors de la prescription de captopril lors de la prise d'allopurinol ou de procaïnamamide, le risque de développer le syndrome de Stevens-Johnson et une action immunosuppressive augmente.

L'utilisation du captopril chez les patients recevant des immunosuppresseurs (par exemple, l'azathioprine ou le cyclophosphamide) augmente le risque de troubles hématologiques.

Précautions lors de l'utilisation

Le traitement est effectué sous contrôle médical régulier. Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller la pression artérielle, la structure du sang périphérique, les taux de protéines, le potassium plasmatique, l'azote uréique, la créatinine, la fonction rénale, le poids corporel et le régime alimentaire. Avec le développement de l'hyponatrémie, la déshydratation, une correction du schéma posologique est nécessaire. Des précautions doivent être prises lors de l'exécution d'interventions chirurgicales (y compris dentaires), en particulier lors de l'utilisation d'anesthésiques généraux ayant des effets hypotenseurs. Il est recommandé d’exclure l’utilisation de boissons alcoolisées pendant le traitement. Soyez prudent lorsque vous utilisez des conducteurs de véhicules et des personnes dont le métier est associé à une concentration accrue de l'attention. Dans le cas d'une dose oubliée, la dose suivante n'est pas doublée. Lors du test d’acétonurie, un résultat positif est possible.

Effets secondaires

Du côté du système nerveux et des organes sensoriels: fatigue, vertiges, maux de tête, dépression du SNC, somnolence, confusion, dépression, ataxie, convulsions, sensation d'engourdissement ou de picotement dans les membres, troubles de la vue et / ou odeur. Depuis le système cardiovasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): hypotension, y compris orthostatique, angine de poitrine, infarctus du myocarde, arythmies cardiaques (tachi auriculaire ou bradycardie, fibrillation auriculaire), palpitations, troubles circulatoires cérébraux, oedème périphérique, adénopathie, anémie, douleur thoracique, thromboembolisme, syndrome de l'artère pulmonaire, insuffisance rénale, sur fond de maladies du collagène), thrombocytopénie, éosinophilie. Du côté du système respiratoire: bronchospasme, essoufflement, pneumopathie interstitielle, bronchite, toux sèche non productive. Sur les organes du tube digestif: anorexie, trouble du goût, stomatite, lésions ulcéreuses des muqueuses de la bouche et de l'estomac, xérostomie, glossite, difficulté à avaler, nausée, vomissements, dyspepsie, flatulence, douleur abdominale, constipation ou diarrhée, pancréatite, dégénérescence hépatique hépatite cholestatique, nécrose hépatocellulaire). Sur le système urogénital: dysfonctionnement rénal, oligurie, protéinurie, impuissance. Sur la partie de la peau: rougeur de la peau, éruption cutanée, démangeaisons, dermatite exfoliative, nécrolyse épidermique toxique, pemphigus, zona, alopécie, photodermatite. Réactions allergiques: syndrome de Stevens-Johnson, urticaire, œdème de Quincke, choc anaphylactique, etc. Autres: fièvre, frissons, sepsie, arthralgie, hyperkaliémie, gynécomastie, maladie sérique, élévation du taux d'enzymes hépatiques dans le sang, azote uréique, acidose, positive réaction au cours du test des anticorps anti-antigène nucléaire.

Posologie et administration

À l'intérieur, 1 heure avant les repas. Le schéma posologique est défini individuellement.

Avec l'hypertension artérielle - dans la dose initiale de 25 mg 2 fois par jour. Si nécessaire, augmentez progressivement la dose jusqu'à obtenir l'effet optimal (avec un intervalle de 2 à 4 semaines). Dans l'hypertension artérielle légère ou modérée, la dose d'entretien habituelle est de 25 mg 2 fois par jour. La dose maximale est de 50 mg 2 fois par jour. En cas d’hypertension grave, la dose maximale est de 50 mg 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 150 mg.

En cas d'insuffisance cardiaque chronique, Angiopril est prescrit dans les cas où l'utilisation de diurétiques ne permet pas d'obtenir un effet suffisant. La dose d'entretien moyenne est de 25 mg 2 à 3 fois par jour. A l'avenir, si nécessaire, augmentez la dose (avec un intervalle d'au moins 2 semaines). La dose quotidienne maximale est de 150 mg.

Les patients présentant un dysfonctionnement rénal modéré (créatinine Cl d'au moins 30 ml / min) peuvent être administrés à une dose de 75 à 100 mg / jour. Avec un degré plus élevé de dysfonctionnement rénal (créatinine Cl-25

Tenir hors de la portée des enfants.

Dénomination commune internationale

Le nom international non-breveté du médicament est Captopril (Captopril).

Pour leur traitement du complexe vasculaire, une thérapie est nécessaire, ce qui inclut la prise de médicaments, parmi lesquels Angiopril.

Le médicament a le code ATC suivant: C09AA01.

Formes de libération et composition

La libération du médicament est réalisée sous la forme de comprimés placés dans des bandes de 10 morceaux et 4 morceaux. Dans une boîte en carton, il peut y avoir 1, 3, 10 bandes de 10 comprimés ou 1 bande de 4 comprimés. L'ingrédient actif est le captopril - 25 mg. De plus, l'acide stéarique, le lactose, l'amidon de maïs, le dioxyde de silicium colloïdal et la cellulose microcristalline sont utilisés.

Pharmacocinétique

Après la prise des comprimés, il est rapidement absorbé dans le tractus gastro-intestinal en raison de sa biodisponibilité de 60 à 70%. Le ralentissement se produit lors de l'utilisation simultanée de captopril avec de la nourriture. La demi-vie des fonds prendra 2-3 heures. La moitié du composant actif est affichée avec l'urine sous forme inchangée.

Avec le diabète

Si le patient souffre de néphropathie diabétique, le médicament est pris à raison de 75 à 150 mg par jour. La posologie peut être modifiée par le médecin traitant.

Si le patient souffre de néphropathie diabétique, le médicament est pris à raison de 75 à 150 mg par jour.

Utiliser en violation du foie

Effectuer le médicament avec soin et sous surveillance médicale en cas de problèmes de foie.

Compatibilité avec l'alcool

Pendant le traitement, il est interdit de consommer des boissons alcoolisées. Leur interaction avec l'ingrédient actif peut provoquer une hypertension persistante.

Pendant le traitement, il est interdit de consommer des boissons alcoolisées.

Si nécessaire, le médicament est remplacé par un analogue. Parmi eux se trouvent:

Les modifications de traitement doivent être effectuées par le médecin qui choisira le médicament en tenant compte des caractéristiques individuelles du patient et de la gravité de la pathologie.